알파-1 차단제는 전립선요도(prostatic urethra)에 있는 괄약근(sphincter)을 풀어주어 배뇨(urination)를 수월하게 합니다. 이밖에 남성호르몬을 억제할 수 있는 약으로는 5-알파환원효소 억제제(5-alpha reductase inhibitor), 성선자극 호르몬 분비 호르몬 억제제(gonadotropin-releasing hormone inhibitor), 남성호르몬길항제(androgen antagonist) 등이 있기는 하지만, 전립선비대증에 사용하기에는 5-알파환원효소 억제제 이외의 약들은 그 효과에 비해 근무력증(muscle weakness), 성기능(sexual function) 저하 등의 부작용(side effect)으로 실제 임상에서는 사용되지 않고 있습니다.

현재 발매되고 있는 5-알파환원효소억제제에는 피나스테라이드(finasteride, 프로스카 Proscar^Ⓡ)와 듀타스테라이드(dutasteride, 아보다트 Avodart^Ⓡ)가 있습니다. 이들은 남성호르몬인 테스토스테론(testosterone)이 더욱 강력한 효력을 지닌 dihydrotestosterone(DHT)으로 변환되는 과정을 막아 전립선이 커지는 것을 막고, 이미 커진 전립선의 용적을 감소시켜서 증상을 개선시킵니다. 전립선비대증의 진행(progression)을 막는다는 의미는 수술(operation)의 가능성을 줄일 수 있다는 것입니다. 다만 효과를 1~2주 내에 비교적 빨리 내는 알파-1 차단제와는 달리, 5-알파환원효소억제제는 1~2개월을 사용하면서 서서히 효과가 나타납니다.

5-알파환원효소억제제의 부작용으로는 남성호르몬의 억제 효과에 의한 발기 기능의 저하(erectile dysfunction)와 성욕의 감퇴(decrease of libido)가 발생할 수 있습니다. 다만 약을 중단하면 이들 부작용도 함께 곧 없어집니다. 탈모증이 있는 분들이 이 약을 사용하면 탈모증이 많이 완화되고, 심지어는 죽어가던 모발이 다시 굵어지고 많아지는데 이 부작용을 이용해서 이 약을 탈모방지제로 다시 발매하게 되었습니다. 프로페시아(Propecia^Ⓡ)가 그것으로, 영어로 방지(protect)와 탈모(allopecia)를 합성하여 이름지은 것으로 FDA에서 인가한 2가지밖에 없는 발모방지제 중의 하나입니다.